Hvad består lægemidler af?

Hvad er et lægemiddel?

Ifølge lægemiddelloven er definitionen på et lægemiddel: "...en vare, som er bestemt til at tilføres mennesker eller dyr for at behandle, forebygge, genoprette, ændre eller for at påvirke legemsfunktioner ved at udøve en farmakologisk, immunologisk eller metabolisk virkning".

Et lægemiddel fremstilles på en medicinalvirksomhed. De lægemidler, du kan købe på apoteket inddeles enten som receptpligtig medicin eller som håndkøbsmedicin.

Et lægemiddel består af et virksomt stof, også kaldet lægemiddelstof eller aktivt stof, samt forskellige hjælpestoffer.
Indlægsseddel

Uanset om lægemidlet er receptpligtig eller er et håndkøbspræparat, er det lovpligtig at der skal følge skriftlig information med i den pakke, du får med hjem. Den skriftlige information du får kaldes en indlægsseddel. På indlægssedlen kan du få følgende informationer:

  • hvilket virksomt lægemiddelstof indeholder min medicin?
  • hvad virker medicinen for?
  • hvordan anvendes medicinen korrekt?
  • hvordan anbefales det at dosere medicinen?
  • hvilke hjælpestoffer indeholder min medicin?
  • hvilke bivirkninger er der ved min medicin?

Hvordan lægemidlet virker eller skal anvendes, og hvor meget du skal bruge, har din læge eller apoteket fortalt dig, men spørg alligevel, hvis du er i tvivl.

Det kan være svært at forstå, hvad forskellen på et virksomt lægemiddelstof og et hjælpestof er. Lægemiddelstoffer og hjælpestoffer har nemlig ofte nogle lange og mærkelige navne.

Indholdsstoffer i lægemidler

Aktivt stof

Et lægemiddel består af et virksomt stof, også kaldet lægemiddelstof eller aktivt stof, samt forskellige hjælpestoffer.

Alle lægemidler har et handelsnavn. Handelsnavnet har i nogle tilfælde noget med det aktive stof at gøre, og i andre tilfælde har det ikke. Du kender sikkert nogle handelsnavne, f.eks. Panodil, Pamol og Pinex. Det er et eksempel, hvor handelsnavnet ikke har meget at gøre med det aktive stof.

Lægemiddelstoffet er selve medicinen, altså det stof, som skal behandle din sygdom eller dine symptomer. Panodil, Pamol og Pinex indeholder alle et lægemiddelstof der kaldes Paracetamol. Paracetamol virker mod smerter.

Nogle lægemidler indeholder flere virksomme lægemiddelstoffer. Disse lægemidler kaldes for kombinationspræparater.

Hjælpestoffer

Udover selve lægemiddelstoffet indeholder medicinen også hjælpestoffer. Hjælpestoffer er stoffer, som ikke har sygdomsbehandlende eller terapeutisk effekt. Hjælpestoffer må ikke påvirke lægemiddelstoffets fysiske eller kemiske egenskaber eller dets stabilitet, med mindre dette tilstræbes.

Hjælpestoffer bør være stoffer, som ikke lugter eller smager grimt. Hjælpestoffer er, som ordet indikerer, stoffer der har en hjælpende funktion i fremstilling af et lægemiddel. Hjælpestoffer bruges:

  • som den basis, hvori man blander den ønskede mængde lægemiddelstof.
  • til at maskere og korrigere smag i lægemidlet.
  • til at forbedre holdbarheden af lægemidlet f.eks. et konserveringsmiddel.
  • til at kontrollere optagelsen af lægemiddelstoffet.
  • i selve fremstillingen af lægemidler, for at lette fremstillingsarbejdet.

Hjælpestoffer, der virker som basisstoffer

Generelt indeholder et lægemiddel nogle basisstoffer. Disse stoffer danner grundlag for lægemidlet. Basisstoffer kan f.eks. være renset vand (sterilt vand), der kan fungere som opløsningsmiddel i en mikstur. Laktose, cellulose eller kartoffelstivelse kan fungere som fyldstof i tabletter. Fyldstoffer får lægemidlet til at få en passende størrelse således, at det er hensigtsmæssigt at indtage/bruge. Blandinger af fedtstoffer kan danne grundlag for f.eks. salver og cremer, så det er let at smøre ud.

Hjælpestoffer, der bruges til at korrigere og maskere smag

Mange lægemiddelstoffer smager grimt i ren form. Nogle lægemiddelstoffer har også en ubehagelig lugt eller et grimt udseende. For at gøre det behageligt at sluge en tablet eller drikke en mikstur kan det være nødvendigt at tilsætte nogle smagskorrigerende og smagsmaskerende hjælpestoffer til lægemidlet.

Ofte bruger man sødemidler og aromastoffer til at maskere en grim smag i de lægemidler, der indtages gennem munden - f.eks. en mikstur. Et surt smagende lægemiddelstof maskeres ved at tilsætte et sødemiddel. Der anvendes mange forskellige sødemidler f.eks. saccharose (sukker), glycerol, sorbitol, xylitol samt kunstige sødemidler, som saccharin. Et bittert lægemiddelstof maskeres generelt ved brug af sødemidler og aromastoffer.

I miksturer anvendes ofte også syrup til maskering af lægemiddelstoffet. En syrup fremstilles ved at opløse sukker i en frugtsaftlage eller i et vandigt udtræk af en droge f.eks. lakridsrod. Hostesaft er ofte formuleret som en syrup. Tabletter med grim smag maskeres med et overtræk af glasur. En glasur eller en film gør det også nemmere at sluge tabletten. En glasur kan også beskytte miljøet i mundhulen.

Hjælpestoffer, der bruges til maskering af lugt

Har et lægemiddel en grim lugt, kan man f.eks. bruge aromastoffer. Aromastoffer kan være naturlige, syntetiske (frugtaromaer), rene kemikalier (mentol og vanillin), æteriske olier eller syrup.

Hjælpestoffer, der bruges til at forbedre udseendet

Farvestoffer bruges også i glasur til overtrækning af tabletter. Ved farvning af glasuren kan man endvidere markere forskel på tabletter med samme lægemiddelstof, men med forskellig styrke. Farvestoffer benævnes med E-numre, dvs. bogstavet E med et efterfølgende 3-cifret tal.

Hvis et lægemiddel har en mindre tiltalende farve eller et mindre tiltalende udseende, kan man camouflere dette ved farvning og aromatisering. Normalt kombinerer man farve og aroma således, at en gul/orange tablet f.eks. ofte smager af citrus. Nogle mennesker kan godt være allergiske overfor bestemte farvestoffer. Det kan være svært at udrede en sådan allergi, men har man mistanke om allergi kan dette undersøges ved en speciallæge.

Hos Fødevarestyrelsen om E-numre kan man læse, hvilke farvestoffer, det er tilladt at anvende ifølge EU-direktiver.

Hjælpestoffer, der fremmer opløseligheden

Nogle lægemiddelstoffer er svære at opløse i vand. Da vand bruges som opløsningsmiddel i f.eks. miksturer, kan brugen af tungtopløselige lægemiddelstoffer vanskeliggøre fremstillingen af et lægemiddel. En mikstur/opløsning må nemlig ikke indeholde store partikler eller krystaller. For at undgå dette tilsætter man stoffer, som kan øge opløseligheden af det tungtopløselige lægemiddelstof. Sådanne stoffer kaldes opløselighedsfremmende stoffer.

Opløselighedsfremmende stoffer gør, at man kan opløse en større mængde lægemiddelstof i en mindre mængde opløsningsmiddel. Derved kan man få en mikstur med en højre koncentration af lægemiddelstof end ellers. F.eks. bruges ethanol eller glycerol som opløselighedsfremmende stoffer i vandige opløsninger.

Fysisk, kemisk og mikrobiologisk stabilitet

Lægemidler skal både være fysisk, kemisk og mikrobiologisk stabile.

  • Fysisk stabilitet

Fysisk stabilitet er f.eks. at sørge for, at lægemiddelstoffet ikke synker til bunds (bundfælder) i en opløsning. For at forhindre bundfældning bruger man viskositetsforøgende hjælpestoffer.

Viskositetsforøgende hjælpestoffer virker om fortykkelsesmiddel. Man kan sammenligne det med brugen af husblas (gelatine), når man f.eks. laver citronfromage. Viskositetsforøgende hjælpestoffer gør opløsningen tykkere og derved nedsættes den hastighed, hvormed lægemiddelstoffet synker til bunds i en opløsning.

  • Kemisk stabilitet

De fleste faste lægemidler er kemisk stabile. I opløsninger bliver lægemiddelstoffer dog ofte ustabile. Stabiliteten kan forbedres ved f.eks. at foretage en pH-justering (justering af forholdet mellem syre og base). Dette gøres ved at tilsætte en pH-regulerende opløsning (buffer).

For at forhindre harskning og iltning (oxidering) af lægemidlet tilsættes ofte en antioxidant f.eks. ascorbinsyre (C-vitamin) eller natriumpyrosulfit. Overtrækning af tabletter forhindrer også en ydre påvirkning af f.eks. ilt.

  • Mikrobiologisk stabilitet

Mikrobiologisk stabilitet af vandige opløsninger eller cremer sikres ved brug af konserveringsmidler. De mest anvendte konserveringsmidler er benzoesyreestre (også kaldt parabener), benzoat og sorbinsyre.

Ændring af optagelsen af lægemiddelstof

Når du bruger et lægemiddel, bruger du en bestemt mængde lægemiddel. Således virker medicinen i et bestemt tidsrum, og det er derfor lettere at regne ud, hvornår næste mængde skal tages, hvis medicinen skal virke hele døgnet.

Ved at tilsætte hjælpestoffer, som har indvirkning på optagelsen af lægemiddelstoffet, kan man kontrollere optagelsen af et lægemiddel:

Hurtig optagelse

Nogle lægemiddelstoffer skal hurtigt kunne optages. Lægemiddelformer med hurtig optagelse er f.eks. brusetabletter eller resoribletter (en tablet der placeres under tungen og i løbet af kort tid smelter væk).

Ved fremstilling af brusetabletter ønsker man, at en tablet hurtigt går i opløsning. Derfor tilsætter man hydrogenkarbonat. I vand omdannes hydrogenkarbonat til kulsyre. Det er det, der får tabletten til at bruse op og gå i stykker.

Ønsker man en hurtig optagelse må man f.eks. sørge for, at tabletten hurtigt kan falde fra hinanden. Det gøres f.eks. ved at tilsætte et sprængmiddel. Et sprængmiddel er et stof, som udvider sig, når det kommer i forbindelse med vand eller mave-tarmsaften, som f.eks. agar, carboxymethylcellulosenatrium eller mikrokrystallinsk cellulose.

Langsom optagelse

Andre lægemidler skal optages langsomt f.eks. depottabletter eller plastre. Ønskes en langsom optagelse af lægemiddelstoffet, tilsættes bindemidler. Et bindemiddel øger et granulats eller en tablets mekaniske brudstyrke. Brudstyrken er vigtig, fordi tabletterne skal kunne tåle at ligge i et glas og blive rystet rundt, f.eks. hvis det ligger i en taske. Hvis brudstyrken er høj, så er lægemidlet længere tid om at blive opløst. Bindemidler kan f.eks. være macrogol 6000, methylcellulose eller polyvidon.

Ved fremstilling af depottabletter forsynes disse med et filmovertræk, der har en forsinket afgift af lægemidlet. Herved opnås en depotvirkning. Nedbrydes et lægemiddelstof ved kontakt med mavesyren, bør man i lægemiddelfremstillingen tage hensyn til dette. Nedbrydes lægemiddelstoffet betyder det, at lægemidlet ikke længere har den virkning som er tilsigtet. Sådanne lægemiddelstoffer kan fremstilles som en såkaldt enterotablet.

Enterotabletter er tabletter, der er glaseret med et filmovertræk, som er modstandsdygtig over for mavesyren. Det gør, at tabletten ikke opløses i maven, men først nede i tarmen efter den har passeret mavesækken. Det kan være hensigtsmæssigt, hvis lægemidlet skal virke i tarmsystemet.

Kilde: Lægemiddelloven - LBK nr 506 af 20/04/2013
Læs også: