Hvordan kommer medicinen ind i kroppen?

I de fleste tilfælde skal medicinen først optages i kroppen, før det kan virke. Det skyldes, at virkningssted ofte ligger inde i kroppen og derfor ikke kan nås udefra. For at medicinen kan komme til at virke, skal det aktive stof optages i kroppen og transporteres hen til virkningsstedet. Denne artikel vil beskrive, hvordan et lægemiddelstof optages i kroppen.

Optagelse gennem munden (tabletter og mikstur) giver som regel maksimal koncentra-tion og virkning efter ½ til 2 timer.
Behandlingssteder

Medicin er kun effektiv, hvis det aktive stof kan transporteres hen til det sted i kroppen, der er udgangspunkt for sygdommen. Det bedste vil være, hvis man kan anbringe medicinen direkte på det sted, hvor sygdommen sidder.

Dette er muligt i nogle tilfælde, fx ved eksem eller insektstik på huden. Her vil man kunne smøre creme eller salve direkte på de berørte steder. Det kan også være øjet, hvor man kan behandle en øjenbetændelse ved at dryppe øjendråber direkte i øjet.

Optagelsen

Optagelsen (fagligt kaldet absorption) af et aktivt stof er først og fremmest afhængig af, at det kan nå blodbanen. Når medicinen først er i blodet, når det rundt til alle de forskellige indre organer og muskler. Dermed kan det nå de ønskede virkningssteder.

Optagelsen afhænger af to forhold:

  • den hastighed som medicinen optages med (absorptionshastigheden)
  • den brøkdel af dosis, der optages (absorptionsfraktionen).

Den hastighed, som medicinen optages med i kroppen, har betydning for, hvor hurtig virkningen af medicinen indtræder.

Hvor stor en del af dosis, der optages, har betydning for, hvor længe virkningen varer, og hvor kraftig virkningen er.

Begge forhold spiller en vigtig rolle for, hvor hurtigt og effektivt medicinen virker.

Forskellige lægemiddelformer påvirker optagelsen

Hvis medicin gives direkte i blodbanen ved injektion, undgår man selve optagelsesprocessen. Injektion er derfor velegnet, hvis man ønsker en hurtig virkning fx ved akut behandling. Det kan også være velegnet, hvis det aktive stof nedbrydes, mens det optages.

For alle de andre lægemiddelformer fx tabletter, mikstur, salver, stikpiller samt andre, spiller optagelsen en vigtig rolle for, hvor hurtigt og effektivt medicinen når blodbanen.

Den mest almindelige lægemiddelform er tabletter. I en tablet er det aktive stof blandet med en række forskellige hjælpestoffer, som gør, at tabletten kan hænge sammen. Når tabletten synkes vil den nå mavesækken. Her opløses tabletten og det aktive lægemiddelstof frigives.

Det aktive lægemiddelstof kan nu optages fra mavesækken. I de fleste tilfælde vil optagelsen dog ske fra tyndtarmen. Det skyldes, at tyndtarmen er meget lang og dermed en meget større overflade, hvorfra det aktive stof kan optages. Faktisk er overfladen i tyndtarmen flere hundrede gange større end i mavesækken.

Lægemiddelstoffet optages gennem tarmvæggen over i blodbanen. Via blodet kommer det aktive stof til leveren og videre til hjertet, hvorfra det pumpes ud i resten af kroppen. På den måde når lægemiddelstoffet det ønskede virkningssted.

Optagelsen gennem cellerne

Optagelsen over tarmvægen til blodet udgør selve optagelsesprocessen. Her skal lægemiddel-stoffet først trænge igennem selve tarmvæggen. Tarmvæggen er et cellelag, der adskiller tarmen fra en række små fine blodkar. De enkelte celler er omgivet af en cellemembran, som stoffet må trænge igennem for at nå ind i cellen.

Cellemembranen er opbygget af flere lag. I princippet kan cellemembranen sammenlignes med en sandwich. I midten findes forskellige fedtstoffer (lipider). Lipiderne er på begge sider er omgivet af et lag æggehvidestoffer (proteiner). Gennem membranen findes ganske små vandfyldte porer, hvor små vandopløselige molekyler kan komme i gennem. De fleste lægemiddelstoffer er dog for store til at komme igennem disse porer. De må derfor vandre tværs gennem membranen

Vandringen gennem cellemembranen afhænger af følgende forhold:

  • lægemiddelstoffets fedt- og vandopløselighed
  • lægemiddelstoffets syre/basestyrke (pKa-værdi)

Lægemiddelstoffernes opløselighed

For at lægemiddelstoffet kan opløses i fx mave- og tarmsaften skal det være vandopløselig i en vis grad. Lægemiddelstoffet skal dog også være fedtopløseligt, for at kunne trænge gennem lipidlaget i cellemembranen.

De fleste lægemiddelstoffer er overvejende vandopløselige, men besidder alle nogen fedtopløselige egenskaber. Vandopløseligheden er en forudsætning for, at lægemiddelstoffet kan opløses i kropsvæskerne, herunder blodet, og dermed nå frem til cellemembranen. Fedtopløseligheden er samtidig en forudsætning for, at stoffet kan komme gennem membranen og dermed nå hen til virkningsstedet.

Lægemiddelstoffernes syre/basestyrke

De fleste lægemiddelstoffer er enten svage syrer eller svage baser. Det betyder, at det enkelte lægemiddelmolekyle i en vandig opløsning spaltes i to elektrisk ladede partikler (ioner). Enten er molekylet positivt eller negativt ladet.

Den elektriske ladning har stor betydning for optagelsen af lægemiddelstoffet i en vandig opløsning. Lægemiddelstoffer uden elektrisk ladning kan bedst komme gennem det fedtholdige lag i cellemembranen.

Optages medicin lige godt alle steder?

Opløste lægemiddelstoffer optages godt gennem de fleste af kroppens slimhinder. Udover tarmkanalen er der god optagelse fra øjet, næsen, mundhulen, bughulen og ledhuler. Derimod er optagelsen fra normal hud ringe, mens den fra syg hud (eksem, psoriasis, sår og forbrændinger) er betydelig forøget.

Fra lungerne optages mange lægemiddelstoffer meget hurtigt og næsten fuldstændigt. Det gælder specielt gasser. Den hurtige og fuldstændige optagelse udnyttes i forbindelse med bedøvelse, men kan også være en ulempe ved indånding af giftige dampe.

Måden, man tager medicin på, påvirker virkningen

Hvor meget lægemiddelstof, der optages, finder man ved at måle koncentrationen i blodet til forskellige tider. Måden, man tager sin medicin på, har stor indflydelse på koncentrationen i blodet. Der er flere forhold, der afhænger af måden man tager sin medicin på. Blandt andet:

  • hastighed, hvormed virkningen indtræder
  • grad af virkning
  • varighed af virkningen

Når man injicerer lægemidlet direkte i blodbanen opnås der maksimal koncentration i blodet og virkning efter 1-2 min. Ved injektion direkte i musklerne (intramuskulær injektion) får man også typisk maksimal koncentration og virkning efter 10-60 min. Det samme gælder for injektion under huden (subkutan injektion).

Optagelse gennem munden (tabletter og mikstur) giver som regel maksimal koncentration og virkning efter ½ til 2 timer. Der kan dog være store forskelle fra person til person, fordi optagelsen blandt andet afhænger af, hvor ofte maven tømmer til resten af tarmsystemet.

En særlig form for tabletter, de såkaldte resoribletter, er beregnet til at lægge under tungen. Herved opnår man en meget hurtig optagelse og virkning. Dette bruger man ved behandlingen af hjertekramper (angina pectoris).

"First pass effect"

Nogle lægemiddelstoffer ødelægges i forskellig grad på deres vej fra tarmvæggen gennem leveren. Det er et fænomen kaldes "first pass effect" i fagsprog. Et eksempel på et lægemiddelstof med stor "first pass effect" er morfin. Det betyder, at morfin nedbrydes delvist inden det kommer ud i blodbanen. Det forklarer hvorfor, der skal gives en meget større dosis, når stoffet gives som tabletter end ved injektion.

Læs også: