Hvordan udskilles medicin?

Når man tager medicin, vil det aktive stof optages i kroppen og via blodet føres hen til virkningsstedet. Under hele denne proces vil kroppen forsøge at udskille medicinen igen. Denne artikel beskriver, hvordan medicin udskilles, og hvilke metoder kroppen bruger.

Udskillelsen foregår i to faser

Kroppen har to metoder, som den bruger, når medicin skal fjernes. I fagsprog kaldes dette for eliminationen. Denne er opdelt i to faser:

  • metabolisme, hvor medicinen nedbrydes til affaldsstoffer og
  • ekskretion, hvor affaldsstofferne udskilles.

Metabolismen

Når medicin nedbrydes, omdannes det aktive stof til forskellige inaktive affaldsstoffer. Denne proces forgår ved hjælp af enzymer. Affaldsstofferne er som regel harmløse. Der findes dog giftige affaldsstoffer. Denne proces kan foregå mange steder i kroppen fx i leveren, nyrerne, lungerne, muskler eller huden. Den største del af nedbrydningen foregår i leveren.

Lægemiddelstoffers halveringstid fortæller, hvor lang tid det tager at halvere kon-centrationen af lægemiddelstoffet i kroppen.

Nedbrydning i leveren

I levercellerne findes der en række forskellige enzymer, der tilsammen kaldes "det mikrosomale enzymsystem". De forskellige enzymer er uspecifikke, det vil sige, de kan ikke kende forskel på de forskellige lægemidler. Hvert enkelt enzym genkender derimod en bestemt kemisk gruppe i lægemidlet, som det angriber.

Disse kemiske grupper kan man finde i næsten alle lægemidler, hvorved kroppen har mulighed for at angribe og nedbryde mange forskellige lægemidler.

Vandopløseligheden er vigtigt for udskillelsen

Den enzymatiske nedbrydning af medicinen fører ofte til inaktive affaldsstoffer. Disse er som regel mere vandopløselige end det aktive stof selv. Vandopløseligheden har stor betydning for, hvor hurtigt at stof udskilles. Affaldsstoffer udskilles derfor hurtigere og lettere fra kroppen end det aktive stof.

I leveren findes der nogle vandopløselige molekyler, som kan binde medicin og affaldsstoffer. Herved kan vandopløseligheden øges og der fås en hurtigere udskillelse.

Aktive nedbrydningsprodukter kan give bivirkninger

Som tidligere nævnt, er de fleste affaldsstoffer ikke giftige. Der er dog undtagelser fra denne regel. Noget medicin nedbrydes til aktive affaldsstoffer, som enten kan have samme virkning som det aktive lægemiddelstof eller kan være giftige for kroppen.

At noget medicin kan have aktive affaldsstoffer kan give problemer, når man skal fastsætte dosis. Hvis affaldsstofferne har en gavnlig virkning, kan man bruge en mindre dosis af lægemidlet. For lægemiddelstoffer med et giftigt affaldsstof er det vigtigt, at dosis ikke overskrides, da der ellers kan være risiko for, at personen kan blive forgiftet.

Medicin nedbrydes forskelligt

Hvor hurtigt medicin nedbrydes er meget forskelligt fra person til person. Da medicinen desuden nedbrydes til mange forskellige affaldsstoffer, er det meget vanskeligt at forudsige, hvordan medicin vil nedbrydes hos den enkelte person. Hvis man samtidig har en leversygdom kan dette også påvirke nedbrydningen.

Ekskretion

Ekskretion er den proces i nyrerne, hvor det aktive lægemiddelstof og affaldsstofferne udskilles fra blodbanen over i urinen og videre ud af kroppen.

Nyrens opbygning

I nyrerne findes der en række meget fine blodkar viklet sammen i noget, der ligner et garn-nøgle. Omkring garnnøglet ligger der et cellelag, der er en del af et tragtlignende rør. Røret er begyndelsen til urinrøret og kaldes tubulus. Den tragtlignende del af røret kaldes for glomerulus og det cellelag, der omgiver garnnøglet kaldes for glomerulusmembranen.

Glomerulusmembranen er ikke nogen rigtig membran, men snare en si. Store molekyler i blodet fx æggehvidestoffet albumin kan ikke komme over sien, mens mindre molekyler som fx vand, salte og lægemiddelstoffer kan. De vil blive presset gennem sien på grund af en trykforskel mellem blodkarrene og glomerulus.

Urin dannes i nyrerne

Den væske, der presses gennem sien og opsamles i det tragtlignende rør, kaldes for præurinen. En person med normal nyrefunktion vil danne ca. 200 liter præurin i døgnet. Da samme person kun danner ca. 2 liter urin i samme periode betyder det, at store mængder af salt og vand genoptages til blodet.

Lægemiddelstofferne kan vandre tilbage til blodet

Når lægemiddelstofferne kan trænge gennem cellemembranen, kan de også vende tilbage til blodbanen. For at lægemiddelstofferne kan komme gennem membranen, skal de have en vis fedtopløselighed. Samtidig må de heller ikke være elektrisk ladet.

Syre/basestyrke bestemmer, hvor hurtigt medicin udskilles

Når medicin er elektrisk ladet, kan det ikke komme gennem cellemembranen og kan dermed ikke komme tilbage til blodet.

Er urinen sur (lav pH) vil basiske stoffer overvejende være elektrisk ladet. Dermed kan de ikke kunne trænge gennem membranen og vil derfor blive udskilt hurtigt. Det samme gælder for sure lægemiddelstoffer i basisk urin (høj pH). Her vil lægemiddelstoffet igen være elektrisk ladet og derfor blive hurtigt udskilt.

Øget urinproduktion kan øge udskillelsen af medicin.

I nogle situationer er det ønskværdigt at medicin udskilles hurtigt, fx i tilfælde af en overdosis. Udskillelsen af medicin kan øges ved at øge urinproduktionen. Denne kaldes også diurese. Til det formål bruges en særlig gruppe lægemidler, som kaldes diuretika. Det er lægemidler, der hindrer genoptagelsen af vand og salte fra præurinen til blodet. Da lægemiddelstofferne findes i vand udskilles de på denne måde.

Nyrefunktionen er vigtig for udskillelsen

Nyrefunktionen ændrer sig gennem ens levetid. Hos helt små børn (mindre end 1 år) samt hos ældre over 60 år er nyrefunktionen nedsat i forhold til en person på 30 år.

Når nyrefunktionen er nedsat vil filtrering gennem glomerulusmembranen være nedsat. Det betyder en langsommere udskillelse af lægemiddelstoffet. En normal dosis vil derfor føre til bivirkninger hos personer med nedsat funktion.

Ved behandling af helt små børn og ældre mennesker skal man derfor være opmærksom på nyrefunktionen, når man behandler med medicin.

Halveringstid

For alle lægemiddelstoffer findes der en halveringstid, som fortæller, hvor hurtigt stofferne udskilles fra kroppen. Halveringstid viser, hvor lang tid det tager at halvere koncentrationen af lægemiddelstoffet. Jo kortere halveringstid, jo hurtigere udskilles lægemiddelstoffet fra kroppen.

Læs også: